Бесиптол-ника таблетки

- пневмоцистная пневмония, токсоплазмоз, нокардиоз;

- инфекции мочевыводящих путей;

- обострение хронического бронхита (только после определения бактериологической чувствительности к Бeсиптол Nikapharm.

- Острый отит у детей (только после определения бактериологической чувствительности к Бeсиптол Nikapharm).

- препарат применяется также для лечения акне, инфекций жёлчных путей, бруцеллеза (в комбинации с другими лекарственными препаратами), мягкого шанкра, инфекций в кистозном фиброзе, вызванных Burkholderia cepacia (Pseudomonas cepacia), гонореи, венерической гранулёмы (паховой гранулёмы), листериоза, псевдохолеры, мадуромикоза (мицетома), среднего отита, коклюша, брюшного тифа и паратифа, болезни Уипла.

Состав:
одна таблетка содержит:
активные вещества: сульфаметоксазол-400 мг триметоприм-В0 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, натрий крахмал
гликолята, поливинилпирролидон 30 (повидон), магния стеарат.

Форма выпуска
Таблетки 480 мг По 10 таблеток в контурно-ячейковой упаковке. По 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурно-ячейковых упаковок с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачки из картона коробочного.

Бeсиптол-Ника – комбинированный антибактериальный препарат, содержащий сульфаметоксазол – сульфаниламидный препарат и триметоприм – производное диаминопиримидина. Сочетание этих действующих веществ, каждое из которых оказывает бактериостатическое действие, обеспечивает высокую бактерицидную активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе устойчивых к сульфаниламидам. Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием Бeсиптол Nikapharm на метаболизм бактерий: сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Оба компонента, таким образом, нарушают процесс образования фолиевой кислоты, необходимой для синтеза микроорганизмами пуриновых соединений, а затем и нуклеиновых кислот (РНК и ДНК). Это нарушает образование белков и приводит к гибели бактерий.

Активность препарата проявляется в отношении почти всех групп микроорганизмов: грамотрицательных:
большинство палочек Enterobacteriaceae (виды Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Serratia spp., Escherichia coli), Haemophilus influenzae, Morganella morganii, Yersinia spp., Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, а также Pneumocystis carinii., грамположительных; стафилококков (Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus), стрептококков (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans). Не действует на микобактерии, вирусы, большинство анаэробных бактерий и грибов.

При приеме внутрь оба компонента препарата быстро и почти полностью (на 90%) абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Терапевтический уровень концентрации активных веществ в крови и тканях устанавливается через 60 минут после приема и сохраняется в течение 12 часов. С. в плазме крови достигается через 2-4 часа. Терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 7 часов после однократного приема.

Проникает в ткани и жидкости организма, в том числе в легкие, миндалины, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу и почки, жидкость среднего уха, выделения бронхов и влагалища. Также проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в трудное молоко. Степень связывания с белками плазмы достигает 45% для триметоприма и 70% ‘для сульфаметоксазола.

Оба вещества биотрансформируются в печени (ацетилирование) с образованием неактивных метаболитов.

Т,. сульфаметоксазола составляет 6-12 часов, триметоприма 8-10 часов.

Оба компонента препарата выводятся преимущественно с мочой. В неизмененном виде выводятся от 15 до 30% сульфаметоксазола и 40-60% триметоприма.

Упожилых пациентов или пациентов с нарушением Функции почек (клиренс креатинина (КК) 15- 20 мл/мин)Т увеличивается, что требует коррекции дозы.

Режим дозирования устанавливают индивидуально. Препарат принимают после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет - по 480 мг 2 раза/сут.

При пневмонии препарат назначают из расчета 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела/сут. Интервал между приемами - 6 ч (4 раза/сут), продолжительность приема - 14 дней.
Продолжительность курса лечения - от 5 до 14 дней. При тяжелом течении заболевания и/или при хронических инфекциях возможно увеличение разовой дозы на 30-50%.
При продолжительности курса терапии более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сут.
У пациентов с почечной недостаточностью при КК 15-30 мл/мин стандартную дозу БEСИПТОЛ-НИКА следует уменьшить на 50%.

Как и любой лекарственный препарат, БЕСИПТОЛ-НИКА может вызвать побочные реакции,
хотя они проявляются не укаждого.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит,
периферические невриты, судороги, атаксия, звон в ушах, депрессия, галлюцинации, апатия, нервозность.

Со стороны дыхательной системы: легочные инфильтраты: зозинофильный инфильтрат, аллергический альвеолит (кашель, одышка).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, тепатит (в тч. холестатический), гепатонекроз, синдром «исчезающего желчного протока» (пуктопения), гипербилирубинемия, псевдомембранозный колит, острый панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения,
типопротромбинемия, агранулоцитоз, анемия (мегалобластная, гемолитическая/ аутоиммунная или апластическая), метемоглобинемия, зозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гематурия, повышение содержания мочевины крови, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия солигурией и анурией, кристаллурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, рабдомиолиз (главным образом у больных СПИДом).

Аллергические реакции: повышение температуры тела, ангионевротический отек, зуд,
фотосенсибилизация, кожная сыпь, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, гиперемия конъюнктивы, склер, анафилактические/анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейн-Геноха), узелковый периартериит, волчаночноподобный синдром.

Прочие: гиперкалиемия (главным образом у больных СПИДом при терапии пневмоцистной пневмонии), гипонатриемия, гипогликемия, слабость, усталость, бессонница, кандидоз.

Если у Вас отмечаются любые другие побочные реакции, не описанные в этом листке-
‘вкладыше, пожалуйста, сообщите Вашему врачу, фармацевту или производителю.

- гипербилирубинемия удетей;
- гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму);
- печеночная и почечная недостаточность;
- апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (рискразвития гемолиза);
- одновременный прием сдофетилидом;
- детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);
- период лактации.

С осторожностью: нарушение функции щитовидной железы, тяжелые аллергические реакции в анамнезе, бронхиальная астма, дефицит фолиевой кислоты, порфирия, беременность.

Если Вы обнаружили, что беременны во время применения препарата, немедленно сообщите об этом Вашему врачу, так как только он может решить вопрос о необходимости продолжения лечения.

БЕСИПТОЛ-НИКА следует назначать только в тех случаях, когда преимущество такой
комбинированной терапии перед другими антибактериальными монопрепаратами превышает возможный риск. Поскольку чувствительность бактерий к антибактериальным препаратам изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.

При длительных курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматически). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 ми/сут), что существенно не нарушает противомикробную активность препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов.

Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах. При значительном снижении числа любых клетоккрови препарат следует отменить. Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

При длительных курсах (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно проводить общий анализ мочи и контролировать функцию почек.

Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.

При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат следует отменить

При внезапном появлении или нарастании кашля или одышки нужно повторно обследовать больного и рассмотреть вопросо прекращении лечения препаратом.

Следует избегать чрезмерного солнечного и ультрафиолетового излучения.

Рискпобочных эффектов значительно выше больных СПИДом.

Не рекомендуется применять при заболеваниях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.

У больных, принимающих БЕСИПТОЛ-НИКА, были описаны случаи панцитопении. Триметоприм обладает низкой аффинностью к дегидрофолатредуктазе человека, однако может усилить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска, таких как старческий возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Подобные побочные реакции более вероятны, если метотрексат назначают в больших дозах. Для профилактики миелосупрессии рекомендуется назначать таким пациентам фолиевую кислоту или кальция фолинат.

Триметоприм нарушает обмен фенилаланина, однако это не влияет на больных фенилкетонурией при условии соблюдения соответствующей диеты.

Пациенты, для обмена веществ которых характерно «медленное ацетилирование», более - склонных к развитию идиосинкразии ксульфаниламидам

Продолжительность лечения должна быть как можно более короткой, особенно у больных пожилого и старческого возраста БЕСИПТОЛ-НИКА и, в частности, входящий в его состав триметоприм могут повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке, проводимого методом конкурентного связывания с белками с применением бактериальной дигидрофолатредуктазы в качестве лиганда. Однако при определении метотрексата радиоиммунным методом интерференции не возникает.

Триметоприм и сульфаметоксазол могут воздействовать на результаты реакции Яффе
(определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде), при этом в диапазоне нормальных значений результаты завышаются примерно на 10%.

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, подкисление мочи увеличивает
выведение триметоприма, в/м - 5-15 мИсут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости - гемодиализ.

При приеме более высокой дозы, чем Вам назначено, немедленно обратитесь за помощью к врачу!

Пожалуйста, сообщите лечащему врачу или фармацевту о том, что Вы принимаете или
недавно принимали какие-либо другие препараты, даже если они отпускаются безрецепта.

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов (коррекция дозы
антикоагулянта), а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата (конкурирует за связывание с белками и почечный транспорт метотрексата, увеличивая концентрацию свободного метотрексата).

Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т,, на 39%), усиливая его эффект и токсическое действие.

При одновременном применении БЕСИПТОЛ-НИКА с пириметамином в дозах, превышающих 25 мине, увеличивается риск развития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазиды и у пожилых пациентов) увеличивают риск развития тромбоцитопении. Может повысить сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов, необходим мониторингконцентраций дигоксина в сыворотке.

Эффективность трициклических антидепрессантов при комбинированном приеме с БЕСИПТОЛ-НИКА может быть снижена.

У больных, получающих БЕСИПТОЛ-НИКА и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

При совместном применении БЕСИПТОЛ-НИКА с индометацином возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови.

Описан один случай токсического делирия после одновременного приема БЕСИПТОЛ-НИКА и амантадина.

При одновременном применении с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), особенноупожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.

Триметоприм, ингибируя транспортную систему почек, увеличивает площадь под кривой «концентрация лекарственного вещества время» (АЦС) на 103% и Смах на 93% дофетилида.

При увеличении концентрации дофетилид может вызывать желудочковые аритмии с удлинением интервала О-Т, включая аритмию типа «пируэт». Одновременное назначение дофетилида и триметоприма противопоказано.

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности
З года. Не применять по истечении срока годности.